导读
工欲善其事，必先利其器！在药品的创新过程中，称手的设备能够帮助研发人员轻松实现很多想法，提高效率。如果您正在开发用于口服的新分子药物，希望尽快进入 I 期临床研究，如果您正在设计制剂方案，希望提升难溶性 API 的生物利用度；如果您正在打算把您的研发团队从不同批次的胶囊充填中解放出来，我们为您整理了 Lonza Engine™ 系列设备的特点以及应用，帮助您轻松达成设计目标。
设备系列--Lonza Engine™

用于加快进入临床 I 期研究：

精密微量充填设备系列
（Xcelodose® 系列）
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用于提升难溶性 API 生物利用度：

• 液体胶囊研发（CFS 系列）
和生产设备（LEMS™ 70）
• 微粉化系统
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用于小批次的胶囊充填：

全自动胶囊充填机 CAP405
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1.
精密微量充填设备系列（Xcelodose® 系列），支持低至 100 µg-100 mg 充填

学药的人，估计从读书起，就听老师用不同的方式告诉我们：新药研发通常就是以亿计的金钱，搭上十几二十年的时间，一群经验丰富加上运气不错的研发牛人，从数以万计的分子中找到那个最适合的 API 和最合适的制剂形态。现在来看，虽然新分子开发的方式在不断的变化，投入和时间仍然是可观的增幅上涨。因此，任何能够加快这一进程的技术和设备就显得尤其重要，Xcelodose® 系列就是这其中之一。

Xcelodose® 是一系列精密微量充填设备，用于在新分子研发的早期，将药物粉末直接充填入胶囊（Powder in Capsule，PIC）或其他小型的容器中，通过减少 API 的用量、尽可能减少制剂开发及辅料相容性研究的时间，并灵活实现不同剂量的制备，来加快进入临床 I 期研究。

与我们所熟悉的商业化胶囊充填设备不同，Xcelodose® 系列采用了「胡椒瓶」原理：

  1. 精密充填低至 100 µg 粉末的充填，并精确记录每一粒胶囊中充填内容物的重量；
  2. 一系列配件用于满足不同防护级别，充填微环境（RH）等要求，备件更换便捷；
  3. 设计符合 21CFR Part11 的要求，支持处方开发，临床前及临床批次样品的充填；
  4. 控制系统界面友好，并自动对充填过程做出优化和补偿。

从以往的记录来看，Xcelodose® 支持一系列不同流动性的化学分子和蛋白的充填。

示例 1

玉米淀粉通常被认为是一种较难分散的物料，流动性较差，我们采用中粒径为 15µm 的玉米淀粉，500 µg 充填量，RSD 2.2% 来对 Xcelodose® 系统进行测试。如下测试数据基于 2003 年 2 月 3 日的实验结果，测试数据仅供参考。

示例 2

硫酸沙丁胺醇（Sualbutamol Sulphate）是一种用于哮喘治疗的经典小分子，物料流动性较差，晶型不均匀，1 mg 充填量，RSD1.6% 对 Xcelodose® 系统进行测试。

Xcelodose® 系列由三种型号组成：Xcelolab™，Xcelodose® 120S 和 Xcelodose® 600S。

由于其独特的应用领域，以及内容物性状的复杂性，我们的工程师团队在型号选择，培训和后续充填上提供有效而灵活的技术支持，确保Xcelodose® 系统的运行效果。

更多技术数据，请联系：王女士 +86 18625201250；邮箱：juxia.wang@lonza.com
2.
用于提升难溶性 API 生物利用度的设备系列

有数据统计，在研的新化合物分子中超过 90% 落在 BCS II 类（70%）和 IV 类（20%），也就是说，大部分药物候选分子，由于其在生理介质中的溶解性较差，存在生物利用度问题。常规来说，针对 II 类分子，我们可以采用诸如但不限于 pH 调整，成盐，降低粒径以及自乳化/自微乳化的方法来提升生物利用度。下面就为大家介绍两类设备，分别为自乳化/自微乳化硬胶囊剂（俗称：液体胶囊）和降低粒径方面提供有效的支持。

一、液体胶囊研发（CFS 系列）和生产设备（LEMS™ 70）

随着液体充填和封口技术的发展，硬胶囊剂由于其免除囊壳处方开发过程，不必使用增塑剂减少相容性风险，生产过程更为简单，透氧率低等，逐渐成为自乳化自微乳化领域的优选剂型之一。最早的空心硬胶囊封口技术是绷带式，即在胶囊的体帽结合部采用明胶或 HPMC 形成明显的绷带，以封闭体帽间隙，至今已有 30 余年的时间。

而较新的技术是采用「微喷」的方式，用溶液将体帽重叠部分进行融合，从而达到封闭体帽间隙的效果。与传统的绷带技术相比，微喷技术的操作更为简单，生产效率更高，同时质量控制的水平较高。

微喷技术工作原理示意图：

微喷技术工作原理示意图

CFS 系列是实验室级别的设备，同时具有充填和封口的功能， 支持溶液和半固体的充填，帮助您更快的将制剂推向研发的下一个阶段：

  1. 胶囊封口的准确性和重现性较高，便于使用和清洁；
  2. 设计符合 21CFR Part11 的要求，支持液体，混悬液，半固体，热熔挤出等内容物形态的充填和密封；
  3. 支持易氧化内容物的保护（充氮）；
  4. 操作及控制界面友好，自动记录每一粒胶囊的充填重量，并根据设定范围判断接受/剔除，准确性高。

CFS 系列有两种型号可选，同时搭配可选备件，满足不同防护级别，不同内容物形态等的要求：

当然，采用微喷技术开发的液体胶囊，也能采用 LEMS™ 70 封口设备（胶囊型号支持 00el#-4#，封口速度 55,000 粒/h）轻松实现商业化生产。凭借多年的经验，我们的工程师有能力为客户定制整套充填和封口的商业化设备及连接、控制系统，达成最佳的生产和控制效率。

与普通的设备设计和生产企业不同，我们在全球三个以上的工厂，每年为世界各地的客户生产数以亿计的充液胶囊的产品 Licaps®，不仅在这一类型产品的生产领域积累了丰富的数据和经验，同时在空心胶囊的设计，辅料及辅料系统选择，内容物是否适合该技术的筛选平台上亦有多年的积累，搭载在 LEMS™ 技术中为客户的研发提供助力和支持。

二、微粉化系统

微粉化是一种将干粒径大小降低至通常 1-20µm 的过程，，通常用于固体或液体制剂中提升溶解速率，干粉吸入剂中改善空气动力学性质等。50 年间，Lonza 对数千化合物微粉化，以达到不同的标准，所累积的经验是我们设计和提升设备能力的基础，从而应对更多的挑战。

Lonza Engine™ 的设备具备如下的特点和优势：

更多技术数据，请联系：王女士 +86 18625201250；邮箱：juxia.wang@lonza.com
3.
全自动胶囊充填机 CAP405

小批次的胶囊充填在研发过程中必不可少，从几千粒到几万粒的充填，从处方研究到稳定性，是一项耗费时间的过程，如果有合适的设备，那么一切会变得非常轻松，而你可以把精力和时间放到更重要的部分。

一、全自动胶囊充填设备 CAP405

CAP405 是由 Bosch 为 Capsugel 定制的一款小型全自动胶囊充填机，生产速度在 25,200 粒/h，适合实验室、中试及小品种的工业化生产。支持胶囊型号从 00# 到 5#，可充填粉末、微丸等。

CAP405 结构设计精巧，占地空间小，移动方便，保持了 Bosch 的一贯品质，充填精度高，能耗低，浪费少，并具备多重优势：

  1. 胶囊和物料缺料自动报警；
  2. 滑杆的塔形台阶式轴承座设计支持超长时间无清理生产；
  3. PLC 控制，按钮操作，程序简单，稳定可靠；
  4. 双向密封专利，保护驱动单元不受污染；
  5. 粉末计量单元设有三个粉尘抽吸口，粉末清理更安全；
  6. 带有安全装置的防护门，对开设计，操作方便。
更多技术数据，请联系：王女士 +86 18625201250；邮箱：juxia.wang@lonza.com