牛博解惑 | 固体分散体的体内表现
牛博好！前段时间用共聚维酮Plasdone™ S-630制备的固体分散体，体外溶出检测增溶效果非常显著。
七七
牛博
好的！这就是固体分散体应该的制剂效果。
之后我们做了动物实验，评估固体分散体的体内表现。
七七
牛博
怎么样啊？
但是体内表现并不好，与微粉化的药物相比，生物利用度偏低。为什么呢？
七七
牛博
载体材料只用了Plasdone™ S-630?
是的
七七
牛博
动物实验又是怎么做的呢？
将固体分散体粉末与少量乳糖混匀分散，与少量水混合搅拌，再给大鼠灌胃。定时采血测定血药浓度。
七七
牛博
那有可能产生了体内重结晶。
什么体内重结晶？
七七
牛博
固体分散体技术是一种有效的增溶技术，药物在体内迅速溶解并达到过饱和。这是一种不稳定的体系，药物可能会在体液环境中沉淀析出。这就是所谓的体内重结晶
药物重结晶之后就不可能再溶解被吸收了？
七七
牛博
是的。因此，固体分散体除了要达到良好的增溶效果，还有一个需要考虑的非常重要的方面是防止体内重结晶。
那如何防止体内重结晶呢？
七七
牛博
可以加沉淀抑制剂，如HPMC E4M。这是一个非常有效的沉淀抑制剂，能够帮助药物在体液中维持过饱和，达到最终良好的吸收。
明白了，谢谢牛博！我再去重新加HPMC做一次动物实验。
七七
心 能 量
百闻不如一见。
——汉书
往期回顾：
联系wliu@ashland.com获取更多信息