化疗引起的恶心呕吐会严重影响患者的生活质量,并可能导致药物减量或治疗停止。目前,市场上唯一一种神经激肽受体(NK)-1拮抗剂是Merck公司的阿瑞吡坦,它与5-HT3拮抗剂联合使用能显著缓解化疗引起的恶心呕吐、提高患者生活质量,也因此被评为近50年来10大临床肿瘤学进步。
Rolapitant是一种由Tesaro公司研发的新型NK-1拮抗剂。为了验证Rolapitant的临床疗效,Rapoport教授在Tesaro公司支持下开展了一项3期临床实验,研究结果在2014年的ESMO会议上公布:与安慰剂组相比,Rolapitant显著改善化疗引起的恶心呕吐症状。
来自3个中心共532名患者参与了研究,他们都接受了顺铂化疗,并且使用了格拉司琼和地塞米松。把患者随机分为两组,分别接受Rolapitant或安慰剂治疗。
与对照组相比,使用Rolapitant的患者恶心呕吐缓解率(CR)在化疗早期、晚期以及全程均明显改善,而不同地区间的缓解率有一定差异。Rolapitant组患者的生活质量显著优于对照组。出现的副反应两组一致,且绝大多数是由化疗或肿瘤本身引起的。
Rapoport表示, Rolapitant不会干扰其他药物作用,并且有更长的半衰期,但其疗效与阿瑞吡坦之间尚未有比较。另外一名研究主持人Chasen教授表示,Rolapitant能更持久阻断NK-1受体达120h,止吐效果明显,甚至能提高患者的生活质量、减少医疗开销。
目前,厂商已经把相关的实验结果递交给美国政府,这种新药可能很快就能上市用于减轻化疗引起的恶心呕吐等症状。