2017年3月24日,国内首次自动化放射性合成177Lu-Peptide,在北京协和医院核医学科成功实现。177Lu的半衰期为6.71d,主要发射3种能量的β-粒子(Eβ(max)=0.497MeV(78.6%)、0.384MeV(9.1%)、0.176MeV(12.2%)),由于发射较低能量的β-粒子,穿透距离为1至几毫米,对周围正常组织辐射效应小,可用于核素治疗;同时还发射γ射线(208keV(11%)和113keV(6.4%)),可用于SPECT显像。
177Lu标记过程使用Trasis公司生产的MiniAllInOne多功能合成模块,全自动合成过程共需30 min左右,非衰减校正收率为92%左右,放射性纯度不小于99%;标记使用一次性卡套和试剂盒,完全满足GMP要求。此次成功的合成,标志着我国在肽受体放射性核素治疗(PeptideReceptor Radionuclide Therapy)领域迈出了里程碑式的一步,为今后的临床转化奠定了坚实的基础。
在此之前,在北京协和医院同样使用MiniAllInOne模块已完成68Ga-Octreotate的全自动化合成,采用阴离子法预纯化(AnionicPre-Purification)68Ga离子,合成过程需30min,非衰减校正收率为80%左右,放射性纯度大于99%。
以上标记实验是在北京派特生物技术有限公司胡晓平总经理的协助下完成,在此对其表示感谢。
左:177Lu密封配送罐;中:Trasis AllInOne多功能合成模块;右:177Lu合成路线示意图